Pharma-Mould - In nur drei Minuten zur fertigen Tablette

Innovative Wirkstoffe stellen die pharmazeutische Industrie zunehmend vor Herausforderungen: 40 Prozent der aktuell in Entwicklung befindlichen Wirkstoffe sind schwerlöslich, in Zukunft könnte dieser Anteil auf bis zu 90 Prozent steigen.

Arzneistoffe sind aber grundsätzlich nur in gelöster Form bioverfügbar, also über die Schleimhäute im Magen-Darm-Trakt resorbierbar. Die Herstellung von bioverfügbaren Medikamenten mit schwer löslichen Wirkstoffen ist aufwendig. So kann die Produktion eines Arzneimittels vom Rohstoff bis zur verpackten Tablette durchaus 200 Tage oder länger dauern.

Eine Möglichkeit, schwer lösliche Wirkstoffe in bioverfügbare Medikamente zu überführen, ist die Einarbeitung von Wirkstoffen in eine polymere Matrix mittels Schmelzextrusion. Nach der Extrusion sind jedoch oft noch eine Vielzahl von Produktionsschritten notwendig - beispielsweise Mahlen, Sieben und Pressen - , um die gewünschte finale Darreichungsform zu erreichen.

Eine alternative Möglichkeit ist das Spritzgießen, das die Vorteile der Schmelzextrusion mit einer direkten Formgebung verbindet: Die Herstellung von Arzneimitteln ist in einem Schritt umsetzbar, noch dazu in unterschiedlichsten Größen und Formen.

Direkte Herstellung in einem Schritt

Das Projekt Pharma-Mould hat nun das im Kunststoffbereich etablierte Verfahren des Spritzgusses bezüglich der Anwendung für die Medikamentenproduktion erforscht. Durch die Optimierung der Spritzgussanlage sowie des Werkzeuges gelang es den ForscherInnen, ein einstufiges Verfahren zur Produktion der finalen Arzneiform zu etablieren.

Neben der dabei erzielten Steigerung der Löslichkeit konnte auch je nach eingesetzten Materialien das Frei setzungsverhalten des Wirkstoffes verändert werden. Somit können mit diesem Verfahren sowohl schnell freisetzende Medikamente, etwa Schmerzmittel, als auch langsam freisetzende Systeme (mit Wirkstoffabgabe über mehrere Stunden) hergestellt werden.

Eine große Innovation also: Die finale Darreichungsform kann direkt aus den Eingangsrohstoffen in nur drei Minuten hergestellt werden. Mithilfe von Nahinfrarotspektroskopie konnte eine automatisierte, 100-prozentige und lückenlose Qualitätskontrolle der hergestellten Tabletten demonstriert werden.

Konsortialführer

Research Center Pharmaceutical Engineering (RCPE) GmbH

Weitere Konsortialpartner

• ENGEL AUSTRIA GmbH
• Karl-Franzens-Universität Graz, Institut für Pharma zeutische Wissenschaften (IPW)
• Johannes Kepler Universität Linz, Institut für Polymer-Spritzgießtechnik und Prozessautomatisierung (IPIM)
• FH Joanneum Gesellschaft mbH

Projektkoordinator

DI Dr. Gerold Koscher
E-Mail: gerold.koscher@rcpe.at